纳洛酮的合成工艺改进

摘要：

目的 用价廉试剂完成去氧甲基反应,改进纳洛酮的合成工艺.方法 在以蒂巴因为原料,经氧化、氢化、酰化、氰化、去氧甲基、水解、N-烯丙基化得到纳洛酮的合成路线中,分别采用甲磺酸/DL-甲硫氨酸和氢溴酸代替三溴化硼进行去氧甲基化和后续水解反应.结果 优化了纳洛酮的合成工艺,甲磺酸/DL-甲硫氨酸法试剂价格低廉,可降低生产成本;而氢溴酸法不但试剂价格更低,还可将去氧甲基化和水解合并为一步反应,使新工艺的总收率提高到59.90%,产品质量符合中国药典.结论 采用20%的氢溴酸作为去氧甲基化试剂的新工艺,收率高、成本低、操作简便,适合规模生产.

关键词：纳洛酮、合成、去氧甲基化、氢溴酸、甲磺酸/DL-甲硫氨酸

所属期刊栏目：34

分类号：R914(药物基础科学)

在线出版日期：2008-01-24（万方平台首次上网日期，不代表论文的发表时间）

页数：共3页

页码：888-890