美替诺龙醋酸酯的合成

摘要：

目的由17β-乙酰氧基-5α雄甾-1-烯-3-酮(1)经5步反应合成蛋白同化激素美替诺龙醋酸酯(17β-乙酰氧基-1-甲基-5α雄甾-1-烯-3-酮,6).方法17β-乙酰氧基-5α-雄甾-1-烯-3-酮(1)在酸的存在下与NBS反应,得2β-溴-1α,17β-二羟基-5α-雄甾烷-3-酮17-醋酸酯(2),化合物(2)用H2活性镍催化氢解,得1α,17β-二羟基-5α-雄甾烷-3-酮17-醋酸酯(3),然后在对甲苯磺酸的催化下化合物(3)与甲醇作用,得3,3-二甲氧基-5a-雄甾烷-1αβ,17β-二醇17-醋酸酯(4).化合物(4)经铬酐-硫酸氧化,得17β-乙酰氧基-3,3-二甲氧基-5α-雄甾烷-1-酮(5),再经格氏反应和乙酰化反应,制得17β-乙酰氧基-1-甲基-5α-雄甾-l-烯-3-酮(美替诺龙醋酸酯,6).由化合物1到6的总收率为48.7%.结果此法以较高收率合成了美替诺龙醋酸酯.结论该合成法有适用于工业化生产的前景.

关键词：美替诺龙醋酸酯、催化氢解反应、合成

所属期刊栏目：29

分类号：R977.1+3(药品)

在线出版日期：2004-01-08（万方平台首次上网日期，不代表论文的发表时间）

页数：共3页

页码：311-313