Droloxifene枸橼酸盐的工艺改进及其新的生物活性(摘要)

摘要：

目的探索droloxifene的合成方法，并对其新的生物活性进行研究。方法以甲氧基苯和苯乙酸为原料，经酰氯化、付-克反应、烷基化、去甲基化、醚化、格氏加成、消除脱水、构型转化及成盐共9步反应，得droloxifene枸橼酸盐，8步收率14.7％(9.2％)。结果生物活性实验发现其具有缓解肿瘤细胞多药耐药性和诱导黄体细胞凋亡的两种新的生物活性、结论对droloxifene的合成工艺进行了改进，反应步骤缩短两步，异构体分离、转化方法简便，原料及试剂易得，操作简便。两种新的生物活性的发现为新药研究及扩大临床应用提供了实验依据。
[全文刊登于药学学报2000,35(12):902]

机标关键词：枸橼酸盐、工艺改进、生物活性、黄体细胞凋亡、转化方法、异构体分离、多药耐药性、肿瘤细胞、原料、新药研究、实验、去甲基化、临床应用、甲氧基苯、合成工艺、合成方法、构型转化、格氏加成、反应步骤、酰氯化

所属期刊栏目：28

分类号：TQ4;R69

在线出版日期：2004-01-08（万方平台首次上网日期，不代表论文的发表时间）

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