小分子DNA嵌插剂的最新研究进展

摘要：

DNA嵌插剂是一类能与DNA相互作用并与之形成嵌插复合物的多环小分子化合物,在癌症化疗中前景广阔.通过嵌插结合,DNA嵌插剂可以直接抑制DNA的复制与转录,或经过进一步活化裂解DNA进而影响其结构和功能.设计新高效的DNA嵌插剂是一种可以推进临床癌症化疗的可行性方法,已有多个DNA嵌插剂开发用于白血病等肿瘤的治疗.近年新合成的具有代表性的DNA嵌插剂主要有喹啉和喹唑啉骨架衍生物、吩嗪骨架衍生物、吲哚骨架衍生物、吖啶骨架衍生物、异恶唑烷基多环芳烃衍生物、螺纹嵌插剂以及其他骨架嵌插剂等.嵌插剂所具有的嵌插结合性质使其除了可以用作以DNA为靶点的多种肿瘤的直接治疗外,还可以作为DNA结构的诊断探针.

关键词：DNA嵌插剂、喹啉、吩嗪、吲哚、吖啶、螺纹嵌插剂

所属期刊栏目：57

分类号：R979.1(药品)

资助基金：国家自然科学基金资助项目41506169

在线出版日期：2017-12-27（万方平台首次上网日期，不代表论文的发表时间）

页数：共3页

页码：110-112