他克莫司口服复合物胶束的制备及其体外释药特性观察

摘要：

目的：制备载他克莫司的口服复合物胶束，观察其理化性质及体外释药特征。方法采用薄膜超声法以普朗尼克 F127-壳聚糖聚合物（F127-CS）和脱氧胆酸钠（DCA）为材料制备他克莫司口服大分子复合物胶束，采用单因素考察和均匀设计筛选最优制备工艺；透视电镜下观察胶束外观形态，激光散射粒度仪测定粒径、Zeta 电位， HPLC 法测定载药量，荧光探针法测定临界胶束浓度，用动态膜透析法测定其在人工胃液和肠液中的体外释放情况。结果电镜照片显示，他克莫司口服胶束圆整均匀、不粘连，粒径为（55．77±2．23）nm，Zeta 电位为（－6．38±0．47）mV，载药量为8．93％±0．20％，临界胶束浓度为2．65×10－3 mol／L。体外释放结果显示，他克莫司 F127-CS ／DCA 胶束在人工肠液中的释放速率高于人工胃液。结论 F127-CS ／DCA 口服胶束具有较高的载药量和 pH 依赖释放特性，适合作为他克莫司口服给药系统。

关键词：他克莫司、复合物胶束、普朗尼克F127-壳聚糖、制备工艺、体外实验

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分类号：R944.9(药剂学)

资助基金：国家自然科学基金青年基金项目81503261；山东省自然科学基金青年基金项目ZR2013HQ011；山东省济南市科技明星计划项目201406016。

在线出版日期：2016-11-30（万方平台首次上网日期，不代表论文的发表时间）

页数：共4页

页码：28-31