10.3969/j.issn.1002-266X.2016.42.008
他克莫司口服复合物胶束的制备及其体外释药特性观察
目的:制备载他克莫司的口服复合物胶束,观察其理化性质及体外释药特征。方法采用薄膜超声法以普朗尼克 F127-壳聚糖聚合物(F127-CS)和脱氧胆酸钠(DCA)为材料制备他克莫司口服大分子复合物胶束,采用单因素考察和均匀设计筛选最优制备工艺;透视电镜下观察胶束外观形态,激光散射粒度仪测定粒径、Zeta 电位, HPLC 法测定载药量,荧光探针法测定临界胶束浓度,用动态膜透析法测定其在人工胃液和肠液中的体外释放情况。结果电镜照片显示,他克莫司口服胶束圆整均匀、不粘连,粒径为(55.77±2.23)nm,Zeta 电位为(-6.38±0.47)mV,载药量为8.93%±0.20%,临界胶束浓度为2.65×10-3 mol/L。体外释放结果显示,他克莫司 F127-CS /DCA 胶束在人工肠液中的释放速率高于人工胃液。结论 F127-CS /DCA 口服胶束具有较高的载药量和 pH 依赖释放特性,适合作为他克莫司口服给药系统。
他克莫司、复合物胶束、普朗尼克F127-壳聚糖、制备工艺、体外实验
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R944.9(药剂学)
国家自然科学基金青年基金项目81503261;山东省自然科学基金青年基金项目ZR2013HQ011;山东省济南市科技明星计划项目201406016。
2016-11-30(万方平台首次上网日期,不代表论文的发表时间)
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