黄体酮乳膏剂经皮给药在大鼠体内的药动学研究

摘要：

目的：观察黄体酮乳膏剂经皮给药在大鼠体内的药动学参数和生物利用度变化，为其临床应用提供依据。方法选择健康无卵巢的Wistar大鼠6只，随机分为口服组和经皮组，每组3只。两组均行双周期双交叉试验：分别单次给予黄体酮胶囊（灌胃）、黄体酮乳膏剂（贴覆）各50 mg／kg。口服组用药前，用药后0、5、10、20、30 min及1、2、4、6、8、10、12、24、48、72 h眼眶取血0．4 mL；经皮组用药前，用药后0、0．5、2、4、8、16、24、32、40、48、56、64、72 h眼眶取血0．4 mL。末次取血后停药至少2周，两组交叉给药，同首次给药途径相同时间再次取血。采用ELISA法检测黄体酮血药浓度，DAS药动学软件对数据进行处理，比较两种剂型的药动学参数及生物利用度。结果经皮组、口服组AUC0～72 h分别为（1131．43±369．10）、（161．44±94．63）μg／L ×h，AUC0～∞分别为（2364．05±289．25）、（180．90±12．78）μg／L ×h，tmax分别为（14．67±3．87）、（1．12±0．31） h，Cmax分别为（49．92±8．41）、（33．56±15．68）μg／L，t1／2ke分别为（63．11±114．81）、（18．71±8．18） h，二者比较P均＜0．05。黄体酮乳膏剂的生物利用度是黄体酮胶囊的353．7％。结论黄体酮乳膏剂经皮给药具有明显的长效、缓释特征，有望成为安全、长效且使用方便的制剂。

关键词：黄体酮乳膏剂、药代动学、生物利用度、大鼠

所属期刊栏目：56

分类号：R944(药剂学)

资助基金：乌鲁木齐高新技术产业开发区创新基金 CX10208W；新疆维吾尔自治区高校科研计划科学研究重点项目20130521170359015。

在线出版日期：2016-11-10（万方平台首次上网日期，不代表论文的发表时间）

页数：共3页

页码：35-37