阿司咪唑阻断HERG通道的生物学特性及分子机制

摘要：

目的 观察阿司咪唑对野生型和Y652突变型HERG通道阻断的生物物理学特性,探讨HERG通道分子位点改变对阻断的影响.方法 将HERG通道表达于非洲爪蟾卵母细胞,利用双电极电压钳技术测量其电流,观察阿司咪唑不同浓度、不同电压、不同作用时间下,对野生型和Y652A、Y652R突变型HERG通道电流的阻断作用.结果 阿司咪唑以电压、浓度、时间依赖性阻断HERG通道电流;与野生型比较,Y652A和Y652R突变型可显著减弱阿司咪唑对HERG通道的阻断作用.结论 阿司咪唑优先阻断开放状态的HERG通道,Y652是阿司咪唑与通道结合的关键位点,其极性和侧链长度改变可影响阿司咪唑与通道结合.

关键词：HERG、钾通道、电压钳技术、阿司咪唑、突变

所属期刊栏目：48

分类号：R972(药品)

资助基金：国家自然科学基金资助项目30470711

在线出版日期：2008-12-22（万方平台首次上网日期，不代表论文的发表时间）

页数：共3页

页码：4-6