紫杉醇混合胶束的制备及增强口服生物利用度研究

摘要：

目的 以聚乙二醇维生素E琥珀酸酯(TPGS)与豆磷脂(PC)为载体制备紫杉醇混合胶束,研究大鼠在体肠吸收及药物动力学行为.方法 采用薄膜分散法制备紫杉醇混合胶束,采用激光散射粒度测定仪测定粒径、Zeta电位,采用透射电镜观察外观形态,采用动态膜透析法测定体外释放情况.运用大鼠在体单向肠灌流模型,考察载药胶束的肠吸收动力学.采用HPLC测定血药浓度,研究大鼠体内药物动力学.结果 紫杉醇混合胶束的平均粒径为78.34 nm,Zeta电位为-7.84 mV,胶束多为球形.肠吸收实验中,紫杉醇混合胶束相比原料药口服液的吸收速率常数Ka增大,大鼠体内的达峰时间延长,血药浓度时间曲线下面积(AUC0-∞)明显增加(P＜0.05).结论 TPGS/PC混合胶束能够促进紫杉醇的口服吸收,提高口服生物利用度.

关键词：紫杉醇、聚乙二醇维生素E琥珀酸酯、混合胶束、口服吸收

所属期刊栏目：50

分类号：R944.9(药剂学)

资助基金：山东省科技攻关计划;山东省自然科学基金

在线出版日期：2016-11-10（万方平台首次上网日期，不代表论文的发表时间）

页数：共6页

页码：107-112