提高原人参二醇口服生物利用度的固体分散体及其片剂的制备与评价

摘要：

目的 本文拟研究一种加水复溶后可转化为纳米混悬液的新型固体分散体片剂,提高原人参二醇(PPD)口服给药的溶解度和生物利用度.方法 通过将药物、聚合物载体和表面活性剂按10:14:6的比例溶解于乙醇后,减压真空干燥制备固体分散体,然后将固体分散体、乳糖、交联聚乙烯吡咯烷酮和硬脂酸镁按300:16:60:4的比例混合后,直接压成片重400 mg的片剂.结果 发现含泊洛沙姆188和维生素E聚乙二醇琥珀酸酯(TPGS)的原人参二醇固体分散体加水复溶后可转变为纳米混悬液.以乙烯基吡咯烷酮/醋酸乙烯共聚物64(PVP-VA)为载体,维生素E聚乙二醇琥珀酸酯为表面活性剂的固体分散体加水复溶后可转变为平均粒径小于120 nm的纳米混悬液,该混悬液放置8 h后粒径基本稳定.固体分散体经压制成片剂后可在15 min内溶出超过90％的药物,且其溶出的药物可稳定维持至少8h.固体分散体经大鼠灌胃给药后,其最高血药浓度和生物利用度是原型药物及辅料物理混合物的6.59倍和2.54倍.结论 该研究表明可转化为纳米混悬液的固体分散体片剂是一种可提高原人参二醇口服生物利用度的新制剂方法.

关键词：原人参二醇、固体分散体、纳米混悬液、维生素E聚乙二醇琥珀酸酯、生物利用度

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分类号：R943(药剂学)

资助基金：国家自然科学基金No.82173983

在线出版日期：2022-11-17（万方平台首次上网日期，不代表论文的发表时间）

页数：共5页

页码：659-663