新型恩替卡韦制剂的药代动力学研究

摘要：

目的 测定大鼠血浆中恩替卡韦含量的液相色谱-串联质谱(LC-MS/MS)生物分析方法学的建立和验证以及新型恩替卡韦新制剂的药物代谢动力学研究.方法 建立了测定大鼠血浆中恩替卡韦含量的液相色谱-串联质谱生物分析方法,并对所建立生物分析方法进行了方法学验证;然后,采用验证过生物分析方法在健康雄性Wistar大鼠体内对新型恩替卡韦制剂和原研药博路定片进行了非禁食情况下药物代谢动力学对比研究.结果方法学验证实验结果表明所建立的生物分析方法学符合相关验证要求;新型恩替卡韦制剂和原研药博路定片的血浓时间线下面积(AUC)分别为(672.5±65.7)和(461.3±10.9)ng·h·mL-1,并且这两种制剂所对应的半衰期(t1/2)分别为(11.06±3.21)和(6.66±0.92)h.结论 试验结果表明在非禁食情况下新型恩替卡韦片剂明显优于原研药博路定片,新型恩替卡韦制剂的生物利用度(AUC)比博路定片提高了46.1%,并且将半衰期(t1/2)延长了67.1%.这些数据表明与原研药博路定片不同的是食物没有降低新型恩替卡韦片的生物利用度,因此,新研发的新型恩替卡韦制剂提高了疗效,有效地克服了原研药博路定片的食物影响.

关键词：新型恩替卡韦制剂、药物代谢动力学、生物分析方法学、方法学验证

所属期刊栏目：36

分类号：R969.1(药理学)

在线出版日期：2018-01-12（万方平台首次上网日期，不代表论文的发表时间）

页数：共5页

页码：714-717,724