枸橼酸西地那非及关键中间体合成工艺的改进

摘要：

目的 对枸橼酸西地那非及关键中间体西地那非合成工艺进行优化改进.方法 以邻乙氧基苯甲酰氯与4-氨基-1-甲基-3-正丙基-1H-吡唑-5-甲酰胺为起始物料,经缩合、环合、氯磺化、磺酰胺化、成盐等一系列反应,制备枸橼酸西地那非.结果 关键中间体西地那非纯度在99.5%以上,杂质D(《欧洲药典》)控制在0.3%以下,其他单杂控制在0.15%以下.结论 用精制后西地那非制备出枸橼酸西地那非,纯度在99.8%以上,总收率在45%以上.此工艺成本低,容易操作,且适合工业化生产.

关键词：枸橼酸西地那非、关键中间体、杂质D、合成工艺、改进

所属期刊栏目：36

分类号：TQ460.31

在线出版日期：2017-12-06（万方平台首次上网日期，不代表论文的发表时间）

页数：共3页

页码：618-620