三唑硫酮双席夫碱类衍生物的合成及其抗肿瘤活性研究

摘要：

目的：设计和合成一系列新的1，2，4-三唑-5-硫酮双席夫碱类衍生物并测定其抗肿瘤活性。方法以3，4，5-三甲氧基苯甲醛和甘氨酸为原料经一系列反应合成目标化合物7a ～7g，经氢谱核磁共振（1 H - NMR）和红外光谱（IR）表征后在 HeLa、HCT116及 BEL -7402细胞中用噻唑蓝（MTT）法测定其抑制细胞增殖的程度初步判断化合物的体外抗癌活性。结果相对于阳性对照药顺铂，化合物7a、7b、7d、7e 和7g 对 HCT116细胞显示出显著的增殖抑制活性，7a 和7d 对 HeLa 细胞有明显的增殖抑制活性，而7d 对 BEL -7402细胞有很强的抑制作用。结论化合物7d 对3种肿瘤细胞都有显著的抑制增殖活性，但其他化合物对不同来源肿瘤细胞显示出不同的抑制能力。

关键词：1、2、4-三唑-5-硫酮衍生物、席夫碱、抗癌活性、噻唑蓝法、顺铂

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分类号：R914.5;R965.1(药物基础科学)

资助基金：国家自然科学基金No.81260226；*为共同第一作者

在线出版日期：2016-07-21（万方平台首次上网日期，不代表论文的发表时间）

页数：共4页

页码：376-378,389