10.3969/j.issn.1006-7795.2015.01.023
UPLC-MS/MS法测定大鼠血浆中雷公藤内酯醇及其药代动力学
目的:建立大鼠血浆中雷公藤内酯醇的超高效液相色谱质谱联用(ultra performance liquid chromatography-mass spectrometer/mass spectrometer,UPLC-MS/MS)法测定大鼠灌胃给药与静脉注射给药后的血浆药物浓度,并进行药代动力学参数评价。方法 Sprague Dawley大鼠分别经灌胃与尾静脉注射给药,经颈静脉取血,测定不同时间的大鼠血浆药物浓度,并计算其主要药代动力学参数。结果在0.1~200.0 ng/mL质量浓度范围内,血浆雷公藤内酯醇线性关系良好,血浆中雷公藤内酯醇的定量限为0.1 ng/mL,该药稳定性良好,回收率均在95%以上,日内与日间差异均小于15%。口服与静脉给药后,雷公藤内酯醇在大鼠体内的消除均较快,口服生物利用度为9.5%。结论本实验操作简便、稳定可靠、检测限低、效率高、重现性好,可以可靠地用于雷公藤内酯醇血药浓度测定及其药代动力学研究,本研究结果为雷公藤内酯醇的结构优化、剂型改进以及临床应用提供了实验依据。
雷公藤内酯醇、超高效液相色谱-质谱联用法、血药浓度、药代动力学
R969.9(药理学)
科技部“十二五”国家科技支撑计划资助项目2011 ZX09102-003-01。This study was supported by Science Research for the 12th Five-year Plan 2011 ZX09102-003-01.
2015-02-11(万方平台首次上网日期,不代表论文的发表时间)
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