胃肠动力药西沙比利对表达于 HEK293细胞的人 ether-a-go-go相关基因2通道的影响

摘要：

目的：研究胃肠动力药西沙比利对于在 HEK293细胞异源性表达的人 ether-a-go-go 相关基因2(human ether-a-go-go related gene 2,hERG2)通道性质的影响。方法用 Lipofectamine 2000将 hERG2(AF311913)瞬时转染至 HEK293细胞,使其表达hERG2通道,利用全细胞膜片钳技术记录 hERG2电流。加入西沙比利(终浓度分别为0.001,0.01,0.1,1.0,10.0μmol/ L),分别记录加药前和加药后2~8 min 的 hERG2电流,分析西沙比利浓度和作用时间对此通道电流的影响。结果西沙比利各浓度实验组中,hERG2时间依赖性电流和尾电流幅度均下降。在去极化电压为+20 mV 时,随西沙比利浓度升高,电流抑制率逐渐增加。西沙比利的抑制作用随时间延长逐渐增强,西沙比利浓度为1μmol/ L 时,电流在8 min 内完全消失。结论西沙比利对HEK293细胞表达的 hERG2通道的时间依赖性电流和尾电流均有抑制作用,该抑制作用具有浓度依赖性和时间依赖性,即浓度越高,时间越长,抑制效果越明显,直至电流降低至稳态或消失。

关键词：HEK293 细胞、膜片钳、人 ether-a-go-go 相关基因、延迟整流钾通道、西沙比利

分类号：R96(药理学)

资助基金：国家自然科学基金81471014,81270918;北京市自然科学基金7131005。 This study was supported by National Natural Science Foun-dation of China81471014,81270918;Natural Science Foundation of Beijing7131005

在线出版日期：2014-12-30（万方平台首次上网日期，不代表论文的发表时间）

页数：共5页

页码：760-764