DL0805抑制血管紧张素Ⅱ通过Ca2+依赖和非Ca2+依赖途径引起的大鼠胸主动脉环收缩

摘要：

目的 探讨Rho激酶抑制剂DL0805抑制血管紧张素Ⅱ(angiotensin Ⅱ,Ang Ⅱ)收缩大鼠胸主动脉环的机制.方法 体外培养大鼠胸主动脉平滑肌细胞(vascular smooth muscle cell,VSMC),在有/无1.8 mmol/L Ca2+的环境下采用Fura2/AM荧光探针法测定细胞内游离钙(intracellular calcium,[Ca2+]i)的变化.应用Western blotting检测大鼠胸主动脉环肌球蛋白磷酸酶靶亚基1(myosin phosphatase target subunit 1,MYPT1)和Akt蛋白磷酸化,以及Rho激酶1(Rho kinase 1,ROCK1)蛋白表达水平.结果 DL0805(1、10 μmol/L)抑制Ang Ⅱ(100 nmol/L)引起的VSMC细胞内钙释放和外钙内流.DL0805 (25、50 μmol/L)抑制 Ang Ⅱ(100 nmol/L)引起的MYPT1和Akt磷酸化水平以及ROCK1蛋白表达水平增高.结论 DL0805能抑制Ang Ⅱ通过Ca2+依赖和非Ca2+依赖途径引起的大鼠胸主动脉环收缩.

关键词：DL0805、血管紧张素Ⅱ、大鼠胸主动脉环、细胞内游离钙、Rho激酶、血管平滑肌细胞

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分类号：R966(药理学)

资助基金："重大新药创制"国家科技重大专项资助项目2009ZX09302-003,2013ZX09103001-008;国家自然科学基金81102444,81102492

在线出版日期：2013-07-08（万方平台首次上网日期，不代表论文的发表时间）

页数：共6页

页码：398-403