新型巯基蛋白酶抑制剂的合成及构效关系

摘要：

对一类新的抗生素,即含有四氢-2H-1,3,5-噻二嗪-2-硫酮(tetrahydro-2H-1,3,5-thiadiazine-2-thione,THTT)环的化合物进行研究.根据其基本药效结构,该类抗生素的抗菌活性强弱主要取决于C3位取代基,故设计在C3位进行不同基团取代,共设计了14种3-取代-5-丝氨酸-四氢-2H-1,3,5-噻二嗪-2-硫酮化合物,经文献检索均未见报道,可视为新型化合物.化合物的化学结构经熔点测定、元素分析法、紫外光谱、红外光谱、1 H-磁共振加以确定.抗菌活性采用微生物敏感实验进行测定.体外抑菌实验表明,大部分化合物对所选常见致病菌有较好的活性及抗菌谱,特别是苄基取代的化合物,其初步的体外抑菌活性优于阳性对照磺胺嘧啶钠,提示对该类化合物值得进一步深入研究.

关键词：抗菌活性、噻二嗪硫酮、构效关系

所属期刊栏目：23

分类号：R914(药物基础科学)

在线出版日期：2004-01-08（万方平台首次上网日期，不代表论文的发表时间）

页数：共3页

页码：107-109