拉帕替尼的合成工艺改进

摘要：

目的 改进拉帕替尼的合成工艺.方法 以N-(3-氯-4-((3-氟苯基)甲氧基)苯基)-6-碘喹唑啉-4-胺为原料,经Suzuki偶联,再与对甲苯磺酸成单盐.再经加成,还原,与对甲苯磺酸成双盐.四氢呋喃/水中自然降温,生成拉帕替尼.结果 通过熔点测定、HPLC、质谱、1H NMR、元素分析、红外分析、对甲苯磺酸含量和水分含量测定等方法确证目标物结构.结论 本工艺操作简单,适合工业化生产.

关键词：拉帕替尼、工艺、改进

所属期刊栏目：17

分类号：R914.5(药物基础科学)

在线出版日期：2015-10-19（万方平台首次上网日期，不代表论文的发表时间）

页数：共3页

页码：244-246