抗癌肽改造及其对人乳腺癌MCF7作用的评估

摘要：

为了探讨不同净电荷及疏水度对天然多肽CMAP-8衍生物抗人乳腺癌细胞MCF7增殖抑制作用的影响,分别采用带正电荷的K和疏水性的F两种氨基酸对天然多肽CMAP-8进行设计改造,得到系列衍生物。其净电荷数为0~8,疏水度为42%~57%,采用MTT法检测所得多肽衍生物对人乳腺癌细胞MCF7的增殖抑制率,An-tiCP对多肽抗癌活性的预测。结果表明,净电荷为0的多肽均没有预测抗肿瘤活性,可能是因为多肽的净电荷对其预测活性有一定的影响。体外抗乳腺活性结果表明,CMAP-L-20、CMAP-L-23、CMAP-L-24和CMAP-L-25对MCF7细胞的抑制率与CMAP-8相比,差异达到了极显著水平( Duncan-test,P<0．01)。所筛选的4条多肽净电荷数为6~8,疏水度均为46%,而天然多肽CMAP-8净电荷为0,疏水度为42%。多肽活性预测结果与体外抗乳腺癌检测结果一致,共同表明了净电荷的改变对多肽抗乳腺癌活性的影响更大,而疏水度并非越大越好,应该处在合适的范围内。

关键词：净电荷、CMAP-8、乳腺癌、抑制作用

所属期刊栏目：35

分类号：R979.1+9(药品)

资助基金：“十二五”农村领域国家科技计划课题子课题2012BAD33B06。

在线出版日期：2016-11-10（万方平台首次上网日期，不代表论文的发表时间）

页数：共5页

页码：72-76