青霉烯类酶抑制剂的进展

摘要：

@@多种细菌产生的β-内酰胺酶是引起β-内酰胺抗生素失活的主要原因。克服这种作用的手段有两个：(1)使用对β-内酰胺酶氢解作用稳定的β-内酰胺类抗生素。(2)β-内酰胺类抗生素与具有使β-内酰胺酶失活的酶抑制剂联合用药。β-内酰胺酶抑制剂克拉维酸，舒巴坦和他唑巴坦已成功应用于临床。自从Woodward
报道了青霉烯核的化学和生物特性以来，引起了人们广泛的兴趣。但大多数研究都集中在6-位为羟乙基结构的青霉烯类的抗菌活性的研究上。近年来史克·比成研究室致力于对6-位羟乙基青霉烯的脱水产物的研究。发现，此类8-位为烷基或杂环取代的亚甲基系列青霉烯类化合物的抗菌活性比6-羟乙基青霉烯低，但是具
有广泛的抑酶活性。同时对青霉烯核的结构进行修饰研究，获得了一系列的8-位为烷基或杂环取代的亚甲基青霉烯化合物并对他们的抑酶活性和抗菌活性进行了研究。

机标关键词：青霉烯类、内酰胺酶抑制剂、抗菌活性、羟乙基、内酰胺抗生素、抑酶活性、内酰胺类、亚甲基、类化合物、杂环、烷基、他唑巴坦、酶失活、生物特性、联合用药、克拉维酸、基结构、水产物、舒巴坦、活性比

所属期刊栏目：22

分类号：R9(药学)

在线出版日期：2004-03-19（万方平台首次上网日期，不代表论文的发表时间）

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