2-(4',4'-二膦酸基)丁酰氨基-3(4'N,N-二(β-氯乙基)氨基)苯基-丙酸的合成及初步的骨靶向性研究

摘要：

@@ 苯丙氨酸氮芥(Melphalan)在治疗多发性骨髓瘤中有比较积极的疗效,但该药无组织和器官选择性,使得药物在靶组织中的浓度不高.针对这种骨肿瘤治疗中普遍存在的,由于骨组织硬度大,渗透性差所导致的治疗药物难以有效转运到作用部位的情况,目前还无有效的解决方法及相关报道.这里,我们设想将苯丙氨酸氮芥与含羧基功能基的偕二膦酸化合物通过肽键偶联起来,利用偕二膦酸类化合物已知[1]的良好趋骨性将此偶联物携带至骨组织中,释放原药,发挥其靶向杀灭肿瘤细胞的作用.由此,我们设计了并合成了偶联物2-(4',4'-二膦酸基)丁酰氨基-3-(4'-N,N-二(β-氯乙基)氨基)苯基-丙酸A,其结构与合成路线如附图所示.

机标关键词：偕二膦酸化合物、丁酰氨基、乙基、苯基、丙酸、合成路线、骨组织、苯丙氨酸、骨肿瘤治疗、偶联物、多发性骨髓瘤、器官选择性、作用部位、肿瘤细胞、治疗药物、类化合物、氮芥、渗透性、趋骨性、功能基

所属期刊栏目：43

分类号：O6(化学)

资助基金：国家自然科学基金39970869;30200286

在线出版日期：2006-08-07（万方平台首次上网日期，不代表论文的发表时间）

页数：共4页

页码：706-709