6种中药单体对人孕烷X受体介导细胞色素酶P450 3A4转录的调节作用

摘要：

目的 研究6种中药单体野黄芩苷、丹皮酚、芍药苷、甘草苷、黄芪甲苷以及黄芩素是否可以通过诱导孕烷X受体(PXR)介导细胞色素酶P450 3A4(CYP3A4)转录表达.方法 采用脂质体瞬时转染的方法,将人PXR表达质粒、CYP3A4报告质粒以及内参质粒转入LS174T细胞中,建立报告基因体系,与不同浓度及不同给药时间的中药单体共同孵育,检测细胞中荧光素酶的活性.结果 黄芩素(20 μmol/L、40μmol/L和80 μmol/L)分别诱导PXR介导CYP3A4表达(1.49±0.23)倍(P＜0.05)、(2.45±0.56)倍(P＜0.01)和(5.27±0.40)倍(P＜0.01),野黄芩苷、丹皮酚、芍药苷、甘草苷和黄芪甲苷在实验的浓度范围内不能明显诱导LS174T细胞中PXR介导CYP3A4表达.在不同给药时间实验中,20μmol/L、40 μmol/L和80 μmol/L的黄芩素在12～48 h能诱导PXR介导CYP3A4表达,诱导能力随时间的延长而呈增强的趋势,各浓度的最大诱导倍数均在48 h出现.结论 黄芩素在LS174T细胞系中可以通过诱导PXR介导CYP3A4转录表达,而野黄芩苷、丹皮酚、芍药苷、甘草苷或黄芪甲苷无此作用.

关键词：野黄芩苷、丹皮酚、芍药苷、甘草苷、黄芪甲苷、黄芩素、孕烷X受体、CYP3A4

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分类号：R285.5(中药学)

资助基金：国家自然科学基金30972917;广东省自然科学基金8451008901000788

在线出版日期：2012-09-29（万方平台首次上网日期，不代表论文的发表时间）

页码：369-372