1,4-二羟蒽醌是一种有效的重组人蛋白激酶CK2的抑制剂

摘要：

目的观察1,4-二羟蒽醌对重组人蛋白激酶CK2全酶的作用.方法在体外等物质的量混合CK2a与α'亚基构成重组CK2全酶.以重组人CK2全酶为分子靶点,通过测定转移到CK2底物ATP的32P放射活度,来检测不同浓度5-氯苯并三唑对CK2活性的影响,并进行动力学分析.结果 1,4-二羟蒽醌对重组人CK2全酶具有抑制作用,且该作用随浓度的增加而增强,其IC50为63.15 μmol/L;它与ATP呈竞争性抑制CK2的活性,抑制常数Ki为40.49 μmol/L;与酪蛋白呈非竞争性抑制CK2的活性,抑制常数Ki为44.72 μmol/L.结论 1,4-二羟蒽醌是重组人蛋白激酶CK2的有效抑制剂.

关键词：蛋白激酶CK2、重组蛋白、全酶、1、4-二羟蒽醌、酶动力学

所属期刊栏目：32

分类号：R96;R73

在线出版日期：2011-12-06（万方平台首次上网日期，不代表论文的发表时间）

页数：共2页

页码：2239-2240