含1,3,4-噁二唑片段的胡椒碱类衍生物合成及杀螨活性

摘要：

为了开发基于天然产物的新型杀螨剂,以胡椒碱为先导化合物,设计并合成了 26 个含1,3,4-噁二唑杂环的胡椒碱类衍生物 8a～8z,并经核磁共振氢谱(或碳谱)、红外光谱和高分辨质谱确证其结构.化合物 8g通过X-射线单晶衍射确定其空间构型.采用玻片浸渍法测定了系列化合物对朱砂叶螨Tetranychus cinnabarinus Boisduval雌成螨的触杀活性.结果表明:化合物8m(LC50:0.41 mg/mL)、8r(LC50:0.36 mg/mL)及 8u(LC50:0.32 mg/mL)表现出良好的杀螨活性,其活性分别为胡椒碱(LC50:15.64 mg/mL)的38.1、43.4及48.9倍,且化合物8u在0.3 mg/mL质量浓度下对朱砂叶螨有较好的室内防治效果,施药后第 5 天的防治效果为 61.8%.构效关系分析发现:在胡椒碱C2 位引入 1,3,4-噁二唑杂环有利于提高其杀螨活性,且杀螨活性与噁二唑苯环上的取代基密切相关.

关键词：1、3、4-噁二唑、胡椒碱、天然产物、杀螨活性、朱砂叶螨、构效关系

所属期刊栏目：25

分类号：O626.24;TQ454.2(有机化学)

在线出版日期：2023-10-19（万方平台首次上网日期，不代表论文的发表时间）

页数：共11页

页码：1057-1067