3-芳基-4,5-二氢异(噁)唑-5-甲酸环戊烷多氢菲酯类衍生物的合成与杀虫活性

摘要：

为了寻找具有较高杀虫活性的胆固醇衍生物,将异(噁)唑啉片段引入母体胆固醇(1)的C-3位,制备了 20个新的3-芳基-4,5-二氢异(噁)唑-5-甲酸环戊烷多氢菲酯类衍生物Ia-It,并经氢谱、红外光谱和高分辨质谱确证结构.化合物Ie(R=3-BrPh)对小菜蛾Plutella xyllostella幼虫具有较好的杀虫活性,其48hLC50值为0.940mg/mL,是母体胆固醇(LC50值2.566 mg/mL)的2.7倍;化合物Ig(R=3-FPh)和Ij(R=4-CF3Ph)对苹果黄蚜Aphis citricola具有较好的杀虫活性,其48hLD50值为0.042与0.041 μg/头,是胆固醇(LD50值0.228 μg/头)的5.4和5.6倍.初步构效关系表明,在苯环间位引入溴原子可提高对小菜蛾的杀虫活性;在苯环对位或间位引入氟原子、或者在对位引入三氟甲基可提高对苹果黄蚜的杀虫活性.

关键词：环戊烷多氢菲、结构修饰、异(噁)唑啉、杀虫活性

所属期刊栏目：24

分类号：O625.15;TQ450.11(有机化学)

资助基金：国家自然科学基金31872013

在线出版日期：2023-01-05（万方平台首次上网日期，不代表论文的发表时间）

页数：共9页

页码：1358-1366