含稠杂环结构的螺环丁烯内酯类化合物的合成及杀菌活性

摘要：

为了发现更高杀菌活性的螺环丁烯内酯类化合物并分析该类化合物的构效关系,设计并合成了一系列未见文献报道的含咪唑并噻唑、咪唑并噻嗪和咪唑并噻嗪酮等稠杂环结构的螺环丁烯内酯类化合物,其结构通过核磁共振氢谱(1H NMR)、碳谱(13C NMR)及高分辨质谱(HRMS)确证.离体杀菌活性测试结果表明,化合物5f和6f对油菜菌核病菌的EC50值分别为33.2和29.8 mg/L,优于对照药剂咪唑菌酮(46.8 mg/L),化合物7b和7e对辣椒疫霉的EC50值分别为45.8和43.5 mg/L,优于咪唑菌酮(50.7 mg/L),与先导化合物相比,其杀菌活性高于2-甲硫基衍生物,低于2-芳氨基衍生物,表明稠杂环的引入可以提高化合物的杀菌活性,而结构中的NH片段对杀菌活性具有关键作用.

关键词：多样性导向合成、螺环丁烯内酯、稠杂环、合成、杀菌活性

所属期刊栏目：24

分类号：O626;TQ450.11(有机化学)

资助基金：国家自然科学基金21772229

在线出版日期：2022-10-27（万方平台首次上网日期，不代表论文的发表时间）

页数：共10页

页码：1152-1161