N-取代苯基-1-(2,4-二氟苯基)-2-(1H-1,2,4-三唑-1-基)乙基氨基甲酸酯的合成及生物活性

摘要：

为了寻找高活性的三唑类苯基氨基甲酸酯衍生物,以1,2,4-三氮唑、2-氯-2,4-二氟苯乙酮为原料,采用活性亚结构拼接的策略,设计并合成了18个未见文献报道的N-取代苯基-1-(2,4-二氟苯基)-2-(1H-1,2,4-三唑-1-基)乙基氨基甲酸酯衍生物6a～6r.其结构均通过1H NMR、13C NMR和高分辨质谱(HRMS)的确证.抑菌活性测定结果显示:在100μmol/L下,化合物6m对6种供试真菌具有良好的抑制作用,抑制率均达到50％以上.化合物6p对油菜菌核病菌Sclerotinia sclerotiorum的EC50值为7.1μmol/L,抑菌活性高于对照药剂烯唑醇(EC50值9.1μmol/L).杀螨活性测定结果显示,在150μmol/L时,化合物6h、6k和6o在48 h时对朱砂叶螨Tetranychus cinnabarinus的致死率分别为67.7％、74.9％和57.5％,杀螨活性低于对照药剂阿维菌素B1a(致死率100％).本研究所合成的化合物6o兼具一定杀菌和杀螨活性,可为新型三唑类杀菌杀螨化合物的设计与研究提供参考.

关键词：1、2、4-三唑、氨基甲酸酯、杀菌活性、杀螨活性

所属期刊栏目：24

分类号：O626.2;TQ450.11(有机化学)

资助基金：国家自然科学基金31772170

在线出版日期：2022-08-15（万方平台首次上网日期，不代表论文的发表时间）

页数：共9页

页码：723-731