Thiasporine A类似物的设计、合成和抑菌活性

摘要：

Thiasporine A是从海洋放线菌Actinomycetospora chlora SNC-032代谢物中分离得到一个含有苯基噻唑环结构的天然产物,对肺癌细胞系H2122具有中等毒性.本文以取代苯甲腈为原料合成了Thiasporine A(4o)和29个Thiasporine A类似物(3a～3o,4a～4n),其中24个未见文献报道,利用核磁共振氢谱、碳谱和高分辨质谱对化合物的结构进行了表征,并测定了Thiasporine A及其类似物的抑菌活性.结果表明,在200μmol/L的浓度下,大部分目标化合物对5种供试植物病原真菌均有一定的抑制效果.其中:化合物3e和3i对水稻纹枯病菌Rhizoctonia solani的抑制率分别为84.5％和84.4％,其EC50值分别为17.3μmol/L和21.9μmol/L;化合物4b和4j对白芨白绢病菌Selerotium rolfsii的抑制率为100％;化合物4b对烟草黑胫病菌Phytophthora parasitica抑制率为83.3％,高于商品药剂噻呋酰胺;化合物3g对5种供试病原菌的抑制率都在70％以上.

关键词：天然产物、海洋放线菌、Thiasporine A、类似物、合成、抑菌活性

所属期刊栏目：24

分类号：O626.2;TQ450.11(有机化学)

资助基金：国家重点研发计划;国家自然科学基金

在线出版日期：2022-04-19（万方平台首次上网日期，不代表论文的发表时间）

页数：共9页

页码：280-288