放射性同位素碳-14标记氯虫苯甲酰胺的合成与分析

摘要：

以[14C]碳酸钡为放射性同位素原料,通过格氏反应、亲核取代、胺化和缩合等8步放化反应制备了2种放射性同位素碳-14标记的氯虫苯甲酰胺粗品,经反相高效液相色谱(RP-HPLC)纯化获得标记物纯品14C-氯虫苯甲酰胺[3-溴-N-[4-氯-2-甲基-6-(甲氨基[羰基-14C]甲酰基)苯基]-1-(3-氯-2-吡啶基)-1H-吡唑-5-甲酰胺(2,55.6 mCi)和3-溴-N-[4-氯-2-甲基-6-(甲氨基甲酰基)苯基]-1-(3-氯-2-吡啶基)-1H-吡唑-5-[羰基-14C]甲酰胺(3,58.6 mCi)].以[14C]碳酸钡计,两种标记物的总放化收率分别为32％和52％.其结构经核磁共振氢谱、质谱和在线放射性高效液相色谱(HPLC-FSA)分析确认.放射性薄层成像分析(TLC-IIA)、离线放射性高效液相色谱分析(HPLC-LSC)、在线放射性高效液相色谱-二极管阵列检测器/质谱联用(HPLC-FSA/PDA/MS)和LSC分析表明,两种14C-氯虫苯甲酰胺的放化纯度分别为99.8％ 和99.6％,化学纯度分别为99.1％ 和98.4％,比活度分别为52.45 mCi/mmol和52.30 mCi/mmol.这2种标记物可作为放射性示踪剂,可满足氯虫苯甲酰胺在中国的登记代谢试验研究的需要.

关键词：杀虫剂、同位素标记合成、碳-14、氯虫苯甲酰胺、放射性示踪剂

所属期刊栏目：22

分类号：O628.21;S482.3(有机化学)

在线出版日期：2020-03-31（万方平台首次上网日期，不代表论文的发表时间）

页数：共8页

页码：19-26