寡肽手性膦酸酯硫脲的合成及其抗烟草花叶病毒活性

摘要：

为了寻找新型具有抗烟草花叶病毒(TMV)作用的化合物,在前期研究工作基础上,以取代苄胺、氨基酸及亚膦酸二烷基酯等为原料,按照由C端向N端依次接肽的合成策略,采用缩合剂O-苯并三氮唑-四甲基脲六氟膦酸酯(HBTU)合成酰胺的方法,获得了18个新型寡肽手性膦酸酯硫脲,其结构均经红外光谱、(1H、13C、31P、19F)NMR及元素分析确证和表征,并首次研究了该类化合物抗TMV活性.结果表明:部分目标物对TMV具有较高治疗作用,其中化合物5i、5j和5p在500μg/mL时对TMV侵染的活体治疗作用效果分别为52.6％、55.7％ 和56.1％,接近对照药剂宁南霉素(55.4％).值得进一步结构改造和构型优化,并在此基础上进行作用机制研究.

关键词：寡肽、手性硫脲、膦酸酯、烟草花叶病毒、抗病毒活性

所属期刊栏目：20

分类号：O626(有机化学)

资助基金：国家自然科学基金81160385;贵州省科技厅黔科合SY字[2012]3103;贵州省教育厅[黔省专合字2012]89号;贵阳医学院基金YJ2014-17

在线出版日期：2018-05-07（万方平台首次上网日期，不代表论文的发表时间）

页数：共10页

页码：153-162