高比活度碳-14标记毒氟磷的合成与分析

摘要：

以[14C]碳酸钡为放射性同位素原料,通过格氏反应、Curtius重排、亲核加成、硫代及关环等7步反应,制备了同位素碳-14标记的毒氟磷粗品,经反相高效液相色谱(RP-HPLC)纯化获得标记物纯品14C-毒氟磷(N-[2-(4-甲基苯并[2-14C]噻唑基)]-2-氨基-2-氟代苯基-O,O-二乙基甲基膦酸酯,38.3 mCi).7步反应的化学收率/放化收率为10%.其结构经核磁共振氢谱、质谱和放射性高效液相色谱(HPLC-FSA)分析确认.放射性薄层成像分析(TLC-IIA)、高效液相色谱-液体闪烁测量联用分析(HPLC-LSC)、高效液相色谱-流动液体闪烁测量/二极管阵列检测器/质谱联用分析(HPLC-FSA/PDA/MS)和LSC分析表明,14C-毒氟磷的放化纯度和化学纯度均大于98%,比活度为58.0 mCi/mmol,可作为放射性示踪剂,用于毒氟磷的代谢和环境行为等研究.

关键词：同位素标记合成、毒氟磷、碳-14、放射性示踪剂、植物抗病毒剂

所属期刊栏目：19

分类号：O628.21;S482.23(有机化学)

资助基金：上海张江国家自主创新示范区专项发展资金重点项目201609-FX-A2008-002

在线出版日期：2018-01-03（万方平台首次上网日期，不代表论文的发表时间）

页数：共7页

页码：672-678