含咪唑啉酮结构的吡唑类对羟基苯基丙酮酸双加氧酶抑制剂的除草活性及选择性研究

摘要：

对羟基苯基丙酮酸双加氧酶(HPPD)是一种重要的除草剂作用靶标.为了发现具有高活性和高选择性的新型HPPD抑制型除草剂,对前期合成的23个含咪唑啉酮结构单元的吡唑类衍生物(2A~2W)进行了深入的生物活性评价和构效关系研究,比较了它们对拟南芥HPPD(AtHPPD)和人源HPPD(hHPPD)抑制活性的差异,从酶水平上总结了该类化合物的结构-活性关系和种属选择性规律,从活体植株水平研究了它们的除草活性.结果表明:部分化合物表现出良好的除草活性和作物安全性,其中化合物2E和2G在150 g/hm2剂量下对荠菜、繁缕、小藜和棒头草抑制活性达到80%以上,且其对作物的安全性也明显优于商品化除草剂硝磺草酮.此外,化合物2P在酶水平上的选择性倍数高达93倍,展示出良好的应用潜力.

关键词：咪唑啉酮、对羟基苯基丙酮酸双加氧酶、除草剂、除草活性、作物安全性

所属期刊栏目：19

分类号：S482.4(农药防治（化学防治）)

资助基金：国家公益性行业 农业 科研专项21372093, 201203022;国家自然科学基金21372093, 21672079

在线出版日期：2017-08-31（万方平台首次上网日期，不代表论文的发表时间）

页数：共10页

页码：418-427