氯康唑类似物的合成及抑菌活性

摘要：

为了发现更多抑菌活性优于抗菌药物盐酸氯康唑的化合物，在盐酸氯康唑的结构基础上，设计、合成了其类似物，并进行了抑菌活性测定。以芝麻酚为原料，经过酰化、1,2,4-三氮唑基团的引入以及醚化3步反应，合成了19个新型氯康唑类似物4a~4s。所有目标化合物的结构均经过1H NMR、13C NMR和 ESI-MS等确认。采用抑制菌丝生长速率法测定了目标化合物对水稻稻瘟病菌、番茄早疫病菌、马铃薯干腐病菌、玉米弯孢病菌、烟草赤星病菌、小麦赤霉病菌和棉花枯萎病菌7种植物源病原真菌的抑制活性，并进一步测定了部分化合物的 EC50值。结果显示，在50μg/mL时，大多数目标化合物对供试菌株表现出不同程度的抑制作用。其中，化合物4d和4m对番茄早疫病菌的 EC50值分别为6.28和4.61μg/mL，4m对烟草赤星病菌的 EC50值3.58μg/mL，与对照药剂腈菌唑(对番茄早疫病菌和烟草赤星病菌的 EC50值分别为1.63和1.05μg/mL)在同一数量级，具有开发为新型抗菌药物的潜能。

关键词：1、2、4-三氮唑、氯康唑、腈菌唑、合成、抑菌活性

所属期刊栏目：18

分类号：O626.26;S482.27(有机化学)

在线出版日期：2016-12-30（万方平台首次上网日期，不代表论文的发表时间）

页数：共5页

页码：778-782