4''-脱氧阿维菌素脲类及硫脲类衍生物的合成与杀虫活性

摘要：

以构效关系为线索，根据类同合成法和活性官能团拼接策略，以阿维菌素为先导分子，在其4''-位引入硫脲或脲活性结构单元，合成了一系列酰基硫脲(9a~9o)和芳基脲(10a~10i)阿维菌素衍生物，所有目标化合物均经1H NMR、MS和元素分析确证。室内杀虫活性测定结果表明：所有衍生物对朱砂叶螨Tetranychus cinnabarinus和甘蓝蚜Brevicoryne brassicae 均表现出不同程度的毒杀活性，大部分化合物对甘蓝蚜的杀虫活性优于阿维菌素B1a，其中化合物9h对朱砂叶螨和甘蓝蚜的 LC50值分别为0.100和1.71μmol/L，表现出很高的毒杀活性，化合物9o对甘蓝蚜的毒性最高，LC50值为1.13μmol/L。

关键词：阿维菌素 B1a、脲、硫脲、合成、杀虫活性

所属期刊栏目：18

分类号：S482.3(农药防治（化学防治）)

资助基金：国家自然科学基金项目31371975；30800720

在线出版日期：2016-11-10（万方平台首次上网日期，不代表论文的发表时间）

页数：共11页

页码：556-566