10.3969/j.issn.1008-7303.2015.05.03
含肟醚并取代异(口恶)唑环的氨基甲酸酯类化合物的合成及生物活性
为寻找具有优异生物活性的氨基甲酸酯类化合物,根据活性亚结构拼接原理,将取代异(口恶)唑和肟醚基团引入多菌灵结构中,以取代苯甲醛(1)和2-氯苄胺(3)为起始原料,经多步反应设计合成了10个未见文献报道的含肟醚并取代异(口恶)唑的氨基甲酸酯类化合物,其结构经1H NMR和MS确证.初步生物活性测定结果表明,部分目标化合物不仅具有一定的杀菌活性,同时还具有较好的除草活性.其中,活体盆栽试验结果表明,化合物11b对黄瓜霜霉病Pseudoperonospora cubensis的相对防效为90%,对黄瓜白粉病Sphaerotheca fuliginea的相对防效达95%,低于对照药剂多菌灵;除草活性皿测法表明,化合物11c和11j 200 mg/L下对靶标作物的根、茎抑制率均达80%以上,与对照药剂异丙酯草醚活性相当.盆栽法表明,150 g/hm2下,化合物11c和11j对繁缕Stellaria media苗前和苗后的抑制率均在70%以上,低于异丙酯草醚.此类化合物的构效关系有待进一步研究.
氨基甲酸酯、异(口恶)唑啉、合成、生物活性
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S482.2;S482.4(农药防治(化学防治))
Project supported by the National Key Technologies R & D Program 2011BAE06B03-04 and 2011BAE06B02-04.
2015-12-09(万方平台首次上网日期,不代表论文的发表时间)
512-519