10.3969/j.issn.1008-7303.2015.02.02
新型喹唑啉-4(3H)-酮Schiff碱的合成及生物活性
为探索具有高杀菌活性的新型喹唑啉酮类先导化合物,以4-氯-2-氨基苯甲酸为起始原料,经重氮化、叠氮化、酯化等系列反应,得到17个未见文献报道的喹唑啉-4(3 H )-酮Schiff碱类化合物。所有目标化合物的结构均经IR、1 H NMR、MS及元素分析确证。初步生物活性测定结果表明,目标化合物表现出一定的杀菌活性,特别是对芒果褐色蒂腐病菌Phomopsis mangiferae Ahmad活性较好。化合物7-氯-3-(2,4-二氯-苯基)亚氨乙基-2-苯氨基喹唑啉-4(3H)-酮(7e)在100μg/mL时,对橡胶棒孢霉叶斑病菌Corynespora cassiicola Wei和芒果褐色蒂腐病菌Phomopsis mangiferae Ahmad的抑制率分别为26.21%±1.11%和98.18%±1.07%,与对照药剂百菌清(25.64%± ;1.31%和100%)相当。初步的构效关系表明,吸电子基团有利于提高目标化合物的杀菌活性。
喹唑啉-4(3H)-酮、Schiff碱、合成、杀菌活性
O626;S482.2(有机化学)
Fund project:Financial support was provided by the NSFC21202136;the Young Teachers Program and the Start-up Foundation of Hubei University of Technology and ScienceKY13040 and KB1008, respectively
2015-04-23(万方平台首次上网日期,不代表论文的发表时间)
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