总评“归一值”在多杀菌素·甲氨基阿维菌素苯甲酸盐聚乳酸微球制备工艺优化中的应用

摘要：

采用溶剂蒸发法制备了多杀菌素·甲氨基阿维菌素苯甲酸盐聚乳酸微球，考察了内相聚乳酸浓度（X1）、理论载药量（X2）和搅拌速率（X3）对微球载药量、包封率、粒径、跨距及5 d释放率的影响。用数学方法将试验设计中的多指标“归一”化，采用中心多点等距设计法，对各指标以及总评“归一值”进行二项式拟合，描绘三维效应面，用Design-expert V8?06软件对总评“归一值”较佳的试验条件进行预测。结果表明，当聚乳酸质量浓度和搅拌速率减小、以及理论载药量增大时，总评“归一值”增大。经预测，当聚乳酸质量浓度为77?79 mg/mL、理论载药量（质量分数）为51?06％、搅拌速率为560?91 r/min时，总评“归一值”理论值达到最大（0?6811）。依据上述较佳条件制备的微球总评“归一值”实测值为0?6308，与理论预测值的偏差为-5?03％，其中包封率为84?49％，粒径7?19μm，跨距为1?134，5 d 释放率为52?95％。微球表面光滑，DSC测试结果表明，其有效成分与微球骨架结合完好。表明研究建立的数学模型可用来预测多杀菌素·甲氨基阿维菌素苯甲酸盐聚乳酸微球的较优配方。

关键词：多杀菌素、甲氨基阿维菌素苯甲酸盐、微球、溶剂蒸发法、中心多点等距设计、总评“归一值”

分类号：TS450.6(烟草工业)

资助基金：教育部博士点基金项目20103515110010；国家自然科学基金31272049．

在线出版日期：2014-07-05（万方平台首次上网日期，不代表论文的发表时间）

页数：共10页

页码：337-346