10.3969/j.issn.1008-7303.2011.02.05
20-(S)-喜树碱7-C-取代衍生物的合成及杀松材线虫活性研究
为研究喜树碱(CPT)类化合物的杀线虫活性,以喜树碱为原料,经烷基化、氧化、酯化等步骤合成了13个7-C-取代的20-(S)-喜树碱衍生物,其中化合物14未见文献报道,所有衍生物的结构经红外光谱(FT-IR)、核磁共振氢谱(1H NMR)和液-质联用(LC-MS)等分析手段进行了表征.采用浸渍法测定了化合物对松材线虫Bursaphelenchus xulophilus的毒杀活性.结果表明:与母体化合物喜树碱相比,7-C-取代的20-(S)-喜树碱衍生物具有更强的杀线虫活性,其中化合物7-苄基喜树碱、7-甲酰基喜树碱、7-苯甲酰氧甲基喜树碱在24 h的致死中浓度(LC50值)分别为2.28、2.21和1.37 mg/L,明显高于母体化合物喜树碱的LC50值12.18 mg/L.
喜树碱、喜树碱衍生物、松材线虫、杀线虫活性
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S482.51(农药防治(化学防治))
浙江省重大招标项目2008C02007-4;浙江省新苗人才计划项目091401
2011-08-03(万方平台首次上网日期,不代表论文的发表时间)
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