绿磺隆、醚苯磺隆及其体外代谢物对乙酰乳酸合成酶的离体抑制作用

摘要：

利用异源表达于酵母细胞中的小麦细胞色素P450cDNA(CYP71C6v1)研究了磺酰脲类除草剂绿磺隆、醚苯磺隆的代谢作用.结果表明,代谢产物5-羟基绿磺隆和5-羟基醚苯磺隆能够抑制乙酰乳酸合成酶(ALS酶)活性,且代谢产物与母体化合物绿磺隆、醚苯磺隆抑制ALS酶活性的IC50值差异小,但是代谢产物在茎叶喷雾小麦和菜豆时,均未表现出活性.绿磺隆及其代谢产物抑制小麦ALS酶活性的IC50值分别为7.1×10-9和7.9×10-9 mol/L,抑制菜豆ALS酶活性的IC50分别为3.6×10-9和4.1×10-9mol/L;醚苯磺隆及其代谢产物抑制小麦ALS酶活性的IC50分别为4.6×10-9和5.3×10-9mol/L,抑制菜豆ALS酶活性的IC50分别为4.7×10-9和4.9×10-9mol/L.结果表明,在磺酰脲类分子苯环5位上进行结构改造,有可能得到高活性的化合物.

关键词：细胞色素P450、绿磺隆、醚苯磺隆、代谢产物、乙酰乳酸合成酶、抑制作用

所属期刊栏目：8

分类号：S481.1(农药防治（化学防治）)

资助基金：国家自然科学基金30000113;30270888

在线出版日期：2006-11-07（万方平台首次上网日期，不代表论文的发表时间）

页数：共6页

页码：227-232