5-溴乙基海因的合成

摘要：

以丙二酸二乙酯为原料,先与1,2-二氯乙烷缩合生成1,1-环丙烷二羧酸二乙酯.再经氨解生成1,1-环丙烷二甲酰胺,然后在次氯酸钙溶液中进行iHoffmann降解成环生成5-环丙螺海因,最后在40%氢溴酸中开环得到5-溴乙基海因.考察了Hoffmann降解反应中次氯酸钙与1.1-环丙烷二甲酰胺的投料比、反应时间及次氯酸钙质量分数对反应收率的影响.结果表明控制次氧酸钙与1.1-环丙烷二甲酰胺的摩尔比为5:1、次氯酸钙质量分数为20%、反应时间为16 h时,收率达95.4%.

关键词：5-溴乙基海因、5-环丙螺海因、次氯酸钙、Hoffmann降解

所属期刊栏目：49

分类号：TQ460.3

在线出版日期：2010-04-26（万方平台首次上网日期，不代表论文的发表时间）

页数：共3页

页码：97-99