前列腺癌靶向FGF8分子探针99mTc-HSQAAVP的制备及生物活性研究

摘要：

目的 探讨99m Tc标记多肽HSQAAVP的最佳条件、研究其生物学活性、体外稳定性及在正常SD大鼠体内的生物学分布.方法 应用薄层层析技术(thin layer chromatography,TLC)检测标记产物的放射化学纯度.采用直接标记法对HSQAAVP进行99m Tc标记,应用正交叉实验筛选最佳标记条件.用MTT实验法检测99m Tc-HSQAAVP对人前列腺癌细胞系PC-3细胞的增殖抑制率,判定99m Tc-HSQAAVP的生物学活性.将99m Tc-HSQAAVP尾静脉注入正常SD大鼠体内,观察不同脏器内99m Tc-HSQAAVP的分布.结果 最佳标记条件为室温25℃,在50μL 0.01 mol·L-1、pH7.4的PBS缓冲液中,依次加入HSQAAVP 50μg、氯化亚锡(SnCl 2)溶液(1 mg·L-1)10μL、99m Tc 74.0Mbq(2mCi),振荡5 min,终止反应.99m Tc-HSQAAVP的放射化学纯度为(96.79±1.54)％.其在不同温度的生理盐水中孵育12 h内后放射化学纯度均在95％以上,在人新鲜血清中孵育12 h内的放射化学纯度在85％以上.99m Tc-HSQAAVP和HSQAAVP对人前列腺癌PC-3细胞的增殖抑制率差异无统计学意义(P均>0.05).在正常SD大鼠体内,99m Tc-HSQAAVP摄取较高的器官依次是脾脏,肝脏,肺,肾脏,膀胱,血液,股骨.肾脏的每克组织的百分注射剂量率(percentage activity of injection dose per gram of tissue,％/ID/g)随时间延长逐渐增高,其余脏器几乎接近本底值.结论 靶向成纤维细胞生长因子8(fibroblast growth factor 8,FGF8)分子探针99m Tc-HSQAAVP的标记方法 简单易行,标记率高,体外稳定性较好.多肽HSQAAVP经99m Tc标记后生物活性未发生改变.

关键词：成纤维细胞生长因子8、多肽HSQAAVP、99m

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分类号：R817.4(放射医学)

资助基金：国家自然科学基金81460270

在线出版日期：2020-04-08（万方平台首次上网日期，不代表论文的发表时间）

页数：共6页

页码：1201-1206