分子探针在靶点识别中的应用

摘要：

活性先导化合物的发现及其靶点研究是药物研发成功的关键[1-2]. 近年来,为阐明先导化合物的作用靶标,已开发众多研究方法,如蛋白芯片(protein microarray)技术及酵母双杂交(yeast two hybrid)技术等[3]. 这些方法可以很好地观察体外蛋白的状态,缺点有:①不易观察活细胞中蛋白状态[4];②蛋白的固定会因外部环境不稳定而表现出较大差异性;③蛋白易失活[5].分子探针技术是从化学生物学角度发展起来的靶点研究技术,在功能蛋白质组学研究中十分有效,受到了包括天然药物化学、药物化学、有机化学等多个学科的专家关注[6]. 分子探针能够原位检测细胞内蛋白状态. 本文将对分子探针的概念、结构、设计原则以及小分子探针在靶标识别中的应用等进行介绍.

关键词：先导化合物、分子探针、靶点识别

所属期刊栏目：40

分类号：R914(药物基础科学)

资助基金：国家自然科学基金面上项目81373278

在线出版日期：2018-08-27（万方平台首次上网日期，不代表论文的发表时间）

页数：共6页

页码：486-491