131I标记新型靶向FGF8分子探针的制备及生物活性评价

摘要：

目的 探索131I标记小分子多肽HSQAAVP(组氨酸-丝氨酸-谷氨酰胺-丙氨酸-缬氨酸-脯氨酸)制备的最佳条件,并研究131I-HSQAAVP在体外的稳定性及生物学活性.方法 采用氯胺-T法对多肽HSQAAVP进行131I标记,通过正交实验筛选最优标记条件.测定131I-HSQAAVP的标记率、放射化学纯度.将标记好的131I-HSQAAVP放置在室温及37℃温水浴箱内观察其稳定性.用CCK-8法检测131I-HSQAAVP对人前列腺癌细胞系LNCaP、DU145的增殖抑制率,判定131I-HSQAAVP的生物学活性.结果 最佳标记条件为室温下(25℃)在50μL、0.5 mol·L-1、pH 7.4 PBS缓冲液中,加入50μg多肽、131I 74BMq(2mCi),再加入10μg·μL-1的新鲜配制的氯胺T,震荡反应时间5min,终止反应,测得标记率可达(71.5±3.03)％.经分离纯化后,其放射化学纯度为(97.8±1.6)％.体外稳定性实验表明在体外放置24h后,其放射化学纯度仍大于90％.131I-HSQAAVP和HSQAAVP对前列腺癌细胞LNCaP、DU145增殖的抑制率差异无统计学意义(P>0.05).结论 本研究制备的131I-HSQAAVP方法简单、高效,新分子探针131I-HSQAAVP的生物活性仍被保留,可用于进一步诊断和治疗的研究.

关键词：131I、FGF8、分子探针、性能评价、HSQAAVP

所属期刊栏目：40

分类号：R817.4(放射医学)

资助基金：国家自然科学基金81460270;宁夏自然科学基金NZ14126

在线出版日期：2018-08-27（万方平台首次上网日期，不代表论文的发表时间）

页数：共5页

页码：389-392,407