黄酮水杨酸衍生物的合成及抗肿瘤活性测定

摘要：

合成一系列黄酮水杨酸衍生物并研究其体外抗肿瘤活性.通过Friedel-Crafts反应和改进后的Baker-Venkataraman重排反应得到化合物2.水杨酸衍生物甲基化和酰氯化后,与化合物2和白杨素发生酯化反应得到目标化合物.采用MTT法检测化合物的体外抗肿瘤活性.化合物2、5a、5b、6a、6b对胃癌细胞MGC-803整体的抗增殖活性更好,均优于白杨素与5-氟尿嘧啶.其中5b对胃癌细胞MGC-803的抗肿瘤活性(21.59±5.75μmol/L)优于其它化合物.黄酮骨架引入苯三甲氧基基团在一定程度上能增强其抗肿瘤活性.化合物5b具有较好的抗肿瘤活性,可作为抗癌候选药物进一步优化和评价.

关键词：黄酮、水杨酸衍生物、苯三甲氧基、合成、抗肿瘤活性

所属期刊栏目：46

分类号：R979.1(药品)

在线出版日期：2018-07-02（万方平台首次上网日期，不代表论文的发表时间）

页数：共4页

页码：267-270