PreS1多肽(2-21Aa)介导肝脏靶向脂质体的制备及其靶向性研究

摘要：

目的 以来源于乙肝病毒(hepatitis B virus,HBV)PreS1抗原2～21 Aa多肽(HBVpreS/2-21myr)为导向的肝细胞靶向长效循环脂质体(long circulating liposome,LCL),通过体外细胞学实验验证其靶向性.方法 固相合成HBVpreS/2-21myr多肽,化学偶联Mal-PEG2000-DSPE(马来酰亚胺-聚乙二醇2000-硬脂酰基磷脂酰乙醇胺)生成HBVpreS/2-2 1myr-PEG2000-DSPE；采用乙醇注入法制备脂质体,包裹荧光素钠(fluorescein sodium,FS)形成HBVpreS/2-21myr-FS-LCL;激光粒度仪、透射电镜、高效液相色谱检测和观察脂质体的粒径、超微形态及包封率；以稳定表达NTCP的HepG2为细胞模型,分析纳米脂质体靶向性.结果 合成的靶向脂质体,呈类圆形,大小均匀,粒径为(94.09±9.2)nm,达到纳米级别；有效包裹荧光素钠,包封率为(89.32±1.02)％；与无靶向修饰脂质体相比,可递送更多的荧光素钠进入细胞内.结论 HBVpreS/2-21myr修饰的靶向脂质体,有较高的包封率,为纳米脂质体,能特异性地通过NTCP靶向肝细胞,有望成为一种新型的肝细胞靶向给药系统.

关键词：肝细胞靶向、纳米脂质体、钠离子-牛磺胆酸共转多肽、HBVpreS/2-21myr

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分类号：R945(药剂学)

资助基金：重庆市自然科学基金cstc2011jjA0624;国家自然科学基金81170396;长江学者和创新团队发展计划资助项目IRT1052

在线出版日期：2014-03-28（万方平台首次上网日期，不代表论文的发表时间）

页数：共6页

页码：240-245