水飞蓟素长循环脂质体制备与抗肿瘤活性研究

摘要：

目的:制备水飞蓟素长循环脂质体,并考察其对HepG2肝癌细胞的抑制率.方法:本研究以水飞蓟素为模型药,采用薄膜分散-挤压法制备了经胆固醇-聚乙二醇2000(Chol-PEG200)修饰的长循环脂质体,并以外观、粒径、包封率等作为指标考察了氢化大豆磷脂用量、胆固醇用量、药脂比和Chol-PEG200用量,评价了冻干前后脂质体的粒径、多聚分散系数(PdI)、Zeta电位、包封率等理化性质;考察了水飞蓟素长循环脂质体在pH 7.4磷酸盐缓冲液(PBS)和大鼠血浆中的释放行为;评价了水飞蓟素长循环脂质体对HepG2肝癌细胞的体外抗肿瘤细胞活性.结果:最终确定了长循环脂质体的处方组成:氢化大豆磷脂用量为10 mg/mL,胆固醇与氢化大豆磷脂用量比为1∶12.5,药脂比为1∶25,Chol-PEG2000用量为5.0％,所制备的水飞蓟素长循环脂质体的平均粒径为(102.4±39.4) nm,PdI为0.194,Zeta电位为(-31.6±1.4)mV,包封率为94.7％±2.8％,呈球形或类球形分布,冻干前后粒径、PdI、Zeta电位和包封率均无显著变化;水飞蓟素长循环脂质体在pH 7.4 PBS中释放缓慢,而在大鼠血浆中释放较快;水飞蓟素长循环脂质体的体外抗肿瘤活性显著高于水飞蓟素溶液(P＜0.05),说明水飞蓟素长循环脂质体能够有效抑制肝癌细胞的生长与分裂.结论:采用薄膜分散-挤压法制备水飞蓟素长循环脂质体在体外表现出良好的抗肿瘤活性,为水飞蓟素长循环脂质体应用于临床研究奠定实验基础.

关键词：水飞蓟素、长循环脂质体、薄膜分散-挤压法、抗肿瘤活性

所属期刊栏目：20

分类号：R284(中药学)

在线出版日期：2018-09-13（万方平台首次上网日期，不代表论文的发表时间）

页数：共5页

页码：65-69