牛蒡苷元的脱甲基化研究

摘要：

目的:以活性天然产物牛蒡苷元为原料,合成其脱甲基衍生物,寻找适宜的脱甲基化方法.方法:以牛蒡苷元为底物,分别以无水氯化铝或氢溴酸为脱甲基试剂进行反应,比较两者脱甲基能力,并制备了目标产物.结果:合成了两个牛蒡苷元脱甲基衍生物,其中化合物2是首次利用氢溴酸-冰醋酸系统进行脱甲基反应而制备得到,采用氢溴酸-冰醋酸系统进行脱甲基反应,收率较高,操作简单.结论:牛蒡苷元脱甲基化最佳工艺条件为:以牛蒡苷元为原料,氢溴酸作为脱甲基试剂,在110℃条件下反应8h,收率87%,并通过核磁共振碳谱和氢谱对目标产物进行了结构确证.

关键词：脱甲基、牛蒡苷元、2-(3,4-二羟基苄基)-3-(3、4-二甲氧基苄基)-丁内酯、2、3-二(3、4-二羟基苄基)-丁内酯

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分类号：R284.1(中药学)

资助基金：科技部”重大新药创制”科技重大专项课题2009ZX09103-423;辽宁省高等学校优秀人才支持计划项目2008RC34

在线出版日期：2011-07-06（万方平台首次上网日期，不代表论文的发表时间）

页码：30-32