1,1,6-三甲基-4,6-二氮螺[2．4]庚烷-5,7-二酮抗癫疒间药理活性研究

摘要：

目的：从合成的大量化合物中筛选抗惊厥活性比较好的化合物,为新型抗癫疒间药物的开发提供依据。方法以乙内酰脲类化合物为母核,对其化学结构进行改造优化,合成1,1,6-三甲基-4,6-二氮螺[2．4]庚烷-5,7-二酮(MPVM)。采用最大电休克惊厥实验(MES)、皮下注射戊四氮(PTZ)实验、最大电休克惊厥阈值实验、戊四氮( ipPTZ)阈值实验评价MVPM化合物的抗惊厥活性。结果 MVPM化合物抗MES、PTZ的ED50分别为14．7、41．7 mg/kg。 MVPM化合物可提高小鼠最大电惊厥发作阈值,提高小鼠惊厥的耐受性,并且呈现剂量依赖性。结论该化合物抗癫疒间活性好,具有进一步研究开发的价值。

关键词：1、6-三甲基-4、6-二氮螺2. 4庚烷-5、7-二酮、抗癫疒间、药理活性、MES、PTZ

分类号：TQ4;TQ2

资助基金：湖北省卫生厅青年科技人才项目QJX2012-45

在线出版日期：2015-08-21（万方平台首次上网日期，不代表论文的发表时间）

页数：共4页

页码：811-814