首个降低胆固醇的siRNA药物——Inclisiran
血脂异常可以引起多种疾病,临床上大多采用他汀类药物来降低低密度脂蛋白胆固醇(Low density lipoprotein-cholesterol,LDL-C)浓度,但部分患者应用后仍不能使LDL-C浓度降到正常水平.Inclisiran是前蛋白转化酶枯草溶菌素 9(Proprotein convertase subtilisin/kexin type 9,PCSK9)的特异性小干扰RNA(Small interfering RNA,siRNA),可阻止PCSK9 信使RNA的翻译,从而降低蛋白质浓度和LDL-C浓度,可治疗动脉粥样硬化和高胆固醇血症等心血管疾病,在临床上还可与他汀类药物联合使用来增强疗效.ORION临床开发计划有部分试验还在进行,主要对其安全性及对心血管结局的改善能力进行评估.本文主要对Inclisiran的临床药理学、临床试验、不良事件和联合用药等进行综述,希望为Inclisiran临床应用提供支持.
Inclisiran、PCSK9(前蛋白转化酶枯草深菌素9)、临床试验、不良事件
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R543.3(心脏、血管（循环系）疾病)
辽宁省科技厅应用基础研究计划项目2022JH2/101300090
2023-10-24（万方平台首次上网日期，不代表论文的发表时间）
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