苯嗪草酮单次给药在大鼠体内的毒代动力学规律及其组织分布

摘要：

[目的]研究苯嗪草酮(metamitron)在大鼠体内的毒代动力学规律及组织分布. [方法]采用高效液相色谱紫外检测法测定大鼠血液、组织、粪尿样品中苯嗪草酮原药浓度,计算毒代动力学参数. [结果]苯嗪草酮在雌、雄大鼠体内符合血管外给药一级吸收一室模型.主要毒代动力学参数包括:吸收半衰期为0.77h和0.69h,消除半衰期为7.34h和2.12h,参数消除率为0.78 L/(h·kg)和2.59 L/(h·kg),表观分布容积为10.75 L/kg和8.33 L/kg,药时曲线下面积为1 594.07 mg/(L·h)和975.36 mg/(L·h)；雄性药动学方程为C=8.79(e-0.39t-e-1.04t),雌性大鼠药动学方程为C=4.96(e-0.13t-e-2.01t).大鼠灌胃苯嗪草酮4h后,在肝、心、脑脂肪中的浓度高于血清中的浓度,各组织的浓度最高值时的顺序依次是:肝＞心＞脑＞脾＞脂肪＞肌肉＞肺＞肾＞睾丸.大鼠通过粪便方式排出苯嗪草酮7d累积排泄量占总剂量的71.44％,尿液为8.91％. [结论]在该试验条件下,苯嗪草酮经灌胃吸收迅速,消除较快,在体内分布广泛,主要通过粪便方式排出体外.

关键词：苯嗪草酮、毒代动力学、大鼠、高效液相色谱法

所属期刊栏目：30

分类号：R114(卫生基础科学)

在线出版日期：2013-04-19（万方平台首次上网日期，不代表论文的发表时间）

页数：共3页

页码：122-124