HER-2阳性乳腺癌酪氨酸激酶抑制剂治疗进展

摘要：

人表皮生长因子受体-2(HER-2)是一种跨膜酪氨酸激酶(TK)受体,其过表达与乳腺癌的不良预后有关.HER-2的生物学效应由激酶介导,激酶活性变化导致酪氨酸残基磷酸化,从而激活下游的促生长途径.曲妥珠单抗和TK抑制剂(TKIs)是临床有效的抗HER-2治疗手段.与单克隆抗体相比,激酶抑制剂显示出了潜在的治疗优势.TKIs作为小分子化合物,具有跨越血脑屏障的能力.因其作用方式不同,TKIs或可克服曲妥珠单抗的某些耐药机制.研究显示,TKIs和曲妥珠单抗存在协同作用.目前,可用于临床的TKIs包括拉帕替尼、来那替尼和吡咯替尼.此外,图卡替尼、阿法替尼、帕唑替尼在抑制的激酶谱、HER-2抑制的效力和毒性方面有所不同,尚处于临床研究阶段.本文对批准临床使用或在开发中的抗HER-2 TKIs进行综述.

关键词：乳腺癌、人表皮生长因子受体-2、靶向治疗、酪氨酸激酶抑制剂

所属期刊栏目：26

分类号：R737.9(肿瘤学)

在线出版日期：2021-04-23（万方平台首次上网日期，不代表论文的发表时间）

页数：共7页

页码：265-271